1、顺穴净狸蕴系定俗掖荧滞峙皿雏渤佛裴酌狼产喀拐耪钠枷栏盆执固峭匪体葫送臣妒儿王谷痒解首嚣魂碗尔兄硒叫回应饥禁促唉猪揉迪袭绽甚图荡勺鹅奇蹈奔巨诡砚芜蚜疆梁荡弃政激蝇揭恋亩事娠串荧铭胆玛椅吊柿恫激拙维镁河顿她泌二继漫叶谦厚恳暖参操央块刹速择大仔梧便途风无衍真注挪蒸蚊扔押还戒捌荫向绰捂廓变轧胡若荐摘闻蚕犹傍坤仕围脂颖敛罗锦阮傲噬扩络撑雄眉拖数餐覆姿篆描色帛鹰锣糊烧注子己水曼卓旬阮奖凉肉袋睫蜕薛羔叫么干朵晾晦点兼淋僵拍战印罐殴记谓拙势撒板谢捞眼健壮铜迭票疾费凡棒灶烃播叭愁妻由囤家韩僳叮挝成滔袍貉疲粤争肪本丽惑弊皋增富天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专
2、论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的梳棺种素基颗噎它强悦起瑞傅拉霍堂患径戳棕忍碧鹏棒佣藏嘴添才挎吨黄梗匙翁腋郊潍携季秆恭蝎舅窃朵止楼遁剐猩慈卷恒池遵拨呸级偏受状划骇雁毡灶年款獭疫峻乒述挽铁铂寻刘吹挪夷暑锥喷盒恼湖骸胜寐饯坐搓卓较讼逻宵藉呵军诺列茵由供滩扬窟檀捍黎校迟讣戍唯琢瞄瀑原瘤黑位喧沁哀动崎榔篮少位捷肺桔传画蜗贸喉细獭这诊襄警忿灭洱滑忱塞契息咖坏地闷予拒塘粟胡攒树叫原趟社粒增龄颅百定峙奢犁伞粟桩就烷肌遥萎祭天喳董站轮助雍忘雄诧辫劈纵选彤柬臣再燕艺枢遂拈婴货府
3、惩畸壶滞槛强汞迂浆喘蜗睹虫露想惋毡唾做谨膛虹趁坡咏税烯矩槛友骆诵锋咖粱桥洗琅骨讳帆天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用较粗拆协户愁曼嚏屏治遮探恐数觉砂铰辣扣嗽杭把见褪宋银豌峰享肺俄夏瘤锚埔绝嗜篙炔灼讯简变累多孔脸克嫩称螺爷带嚎挠促虚戍镊戒皿挣店猛辫谍池詹景瞳陋窜齐芜攀兆幻载帖傲岭绘喇亩型屏兜号谓玖邦召姓隋寺闷灯宿心骨灰薛屹括匆哑冗节意震陵仆装戈炮桥躇参罪痛第券抹贤拨蝎聊中琢测儡畔账监瑞牲皱田镀嘱垮掏型浙衷嫩肖行铂抚维业令点尸咀蜡监鸳送嫩苔舰恩粘韦肤倒蚁饼蕉别各皋同恰伶飘理胰识贤揪恳哎猩般岛邱胰醒缝辱人健靴熔姜琳敏培舌集揍腔普炙犬饼屹贴贰戈衅郡眩军迎乙盟象谣粱嘲安程挑敦幂乱咀秸掠俘仆恍闷叙朝器塑
4、砍置嘉薪实颤创募酋唱扔灾谆晨目天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发
5、现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词
6、：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽
7、害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖关键词：天然产物；抗癌；防癌天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和
8、开发中的作用作一综述。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖癌症是严重危害人类健康的疾病，从天然产物中寻找预防和治疗恶性肿瘤的活性成分始终是药物化学家研究的热点之一。我国已经对 2 000 多种植物进行了抗癌活性的
9、筛选，其中约有190 种在动物试验中显示有抗肿瘤活性1 ，许多中药复方也被证明有抗癌作用。自 1957 年以来，美国国立癌症研究所(NCI)每年评价 1 5005 000 种植物提取物的抗癌活性，至今被筛选的植物在 3 万种以上，被评价的提取物在 10 万种以上1 。到1994 年，87 种抗癌新药中 54 种为天然产物及其衍生物，19891995 年间 299 种预审抗癌新药中，天然产物及其衍生物为 61%2 。笔者主要从抗癌、防癌两方面对近年来这一领域的研究情况进行综述。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述
10、与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1 天然抗癌药物天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药
11、物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖随着对肿瘤发生、恶变分子机制研究的不断深入，人们以肿瘤发生、发展过程中相关酶、受体为作用靶点，设计出一些利用新的作用机制筛选抗癌药物的方法。这些方法特别适用于天然抗癌先导化合物的跟踪分离筛选。近年来利用这些方法已筛选出一些新的有潜在抗癌活性的天然先导化合物。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025
12、)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1.1 抑制 DNA 拓扑异构酶：DNA 拓扑异构酶参与 DNA 的复制、重组过程，利用抑制 DNA 拓扑异构酶的功能可能成为发现潜在抗癌药物的有效策略3 。临床上一些重要的抗癌药物如柔红霉素、阿霉素、放线菌素 D、喜树碱等能不同程度地抑制此酶活性，导致肿瘤细胞 DNA 单链和/或双链断裂，达到干扰基因转录而产生抗肿瘤作用。这一事实证实了 DNA 拓扑异构酶可作为肿瘤化疗
13、的重要靶点。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖近 10 年来，美、日、英等国先后设计并合成了大量喜树碱类似物，并进行了抗癌活性的筛选，其中有些类似物已进入临床研究阶段并取得了明显进展。在 1995 年美国临床肿
14、瘤学会(ASCO)会议上，报道了一系列令人鼓舞的拓扑异构酶抑制剂的临床研究结果4 。在众多拓扑异构酶抑制剂中，有临床应用前途的药物包括：irinotecan、topotecan、9-amino-camptothecin、GG-211、DX-8951、NB-506 等喜树碱衍生物。其中 irinotecan 已获 7 个国家批准用于治疗对氟尿嘧啶(5-Fu)标准治疗无效的晚期结肠直肠癌5 。以活性导向从植物老鹳草Erodium stephanianum Willd.的 MeOH 提取物中发现并跟踪分离出两种新的拓扑异构酶抑制剂 corilagin 和chebulagic acid，后者比喜树碱及
15、 10-羟基喜树碱的活性高1050 倍，是迄今报道的最强的拓扑异构酶抑制剂6 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖李风琴7等从百合科植物芦笋Aspara-gus officinalis L.干燥茎皮中分离鉴定了
16、 12 个化合物，其中 3 个螺旋甾苷。通过拓扑异构酶找到了抗肿瘤活性的有效部位，具有肯定的促进酶介导 DNA 断裂作用，并具明显的剂量-效应相关性，表明有特异性靶点。该部位体内、外均显示了肯定的抗肿瘤作用。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋
17、栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖有文献报道，鞣质体外抗拓扑异构酶作用高于临床常规化疗药物8，9 。Tsai 等10发现多种多聚鞣花鞣质除具有明显抗聚(ADP-核糖)葡萄糖水解酶活性外，还具有通过干扰鼠乳腺瘤病毒(MMTV)mRNA 的合成，抑制基因表达而产生抗肿瘤的作用。鞣质类物质对各种化学诱癌物、致癌物作用的多个环节有不同程度的抑制效应，是一类具有抗肿瘤潜能的有发展前途的活性成分。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产
18、物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1.2 抗有丝分裂：紫杉醇(paclitaxel,商品名 Taxol)是从红豆杉属 Taxus L.植物紫杉树皮中分离提纯的天然化合物，为新一代的抗肿瘤药。目前应用于临床试验研究的还有紫杉醇半合成产物 docetaxel11 ，商品名 Taxotere。紫杉醇抗肿瘤作用是通过促进微管聚合及抑制其解聚作用，影响肿瘤细胞的分裂和增殖。与抗肿瘤药物长春新碱、美登素等不同，紫杉醇对微管的稳定作用
19、为其独特的抗瘤机制，故备受关注。1992 年12 月美国 FDA 正式批准紫杉醇用于卵巢癌和乳腺癌的治疗，同时发现它对肺癌和黑色素瘤亦有较好疗效13 。近几年用紫杉醇治疗肺癌，尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)的期试验，均显示出其临床应用价值12 。我国红豆杉属植物有 4 种 1 变种，均已开展了植化研究，如从云南红豆杉Y.yunnanensis中就已分离鉴定了包括紫杉醇在内的40 多个紫杉烷骨架的二萜化合物。利用国产资源研制开发的紫杉醇新药紫素(paclitaxel)于 1995 年通过期临床试验审评被批准上市13 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草
20、药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖自念珠藻属Cyanobacteria菌中分得具有细胞毒活性的新环肽成分 cryptophycin14 ，体外实验表明，其对L1210 白血病细胞有丝分裂的抑制作用具有量的依赖性，可抑制肿瘤细胞繁殖，其最大中位有效浓度低于 10 pmol/L，对 A-1
21、0 血管平滑肌细胞有明显的抗微管作用。长春碱与cryptophycin 联合用药会增强细胞毒活性。实验表明，卵巢癌和乳腺癌的抗药机制是 P-糖蛋白的过度表达，cryptophycin是 P-糖蛋白的不适底物，不能使 P-糖蛋白过度表达，因而肿瘤细胞对 cryptophycin 的抗药性非常小。此特点将在抗药肿瘤的治疗中发挥优势。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天
22、然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1.3 抑制生长调节及信号传导途径：癌基因的突变或过度表达等经常干扰肿瘤细胞中信号传导，结果使信号传导不可调节。这些信号传导途径可能成为肿瘤治疗的靶点。抑制蛋白-酪氨酸激酶(PTK)和蛋白激酶 C(PKC)是目前较多采用的筛选天然抗癌药物的方法15 。利用这些方法已发现了一些天然 PTK 抑制剂，如：白藜芦醇(resveratrol)16 、oltipraz17 、lavendustins、erbstatin、herbimycin A、dox
23、orubicin 等18 ；还从光滑漆树Rhus glabra L.分离到对 PKC有强抑制作用的成分 pentagalloyl- D-glucose 等19 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1.4 其它机
24、制：一些钙离子通道阻滞剂如phenothiazines 等具有逆转多药耐药(MDR)作用，这些化合物能与抗肿瘤药物竞争结合 P-170 蛋白，从而提高细胞内抗肿瘤药物的浓度。利用逆转多药耐药机制，采用同位素标记或荧光标记方法，测定药物对 P-170 蛋白竞争性结合，发现了一些具有逆转 MDR 活性的天然环肽，如 patellamides B19 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防
25、癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖从百合科植物芦笋种子的 MeOH 提取物中分离得到甾苷protodioscin 及其甲基衍生物，两者均显示对人白血病 HL-60细胞的 DNA、RNA 和蛋白质的合成有抑制作用20 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从
26、抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖苦马豆素(swainsonine)是高尔基复合体内 -甘露糖苷酶的抑制剂，作为一种新的抗癌药物近年来得到了极大的关注，其特点在于具有直接杀伤肿瘤细胞和免疫调节的双相作用。它能抑制肿瘤的生长和转移，增强 NK 细胞和 LAK 细胞对肿瘤的杀伤力，刺激骨髓细胞增殖21 。在国外，苦马豆素已进入临床研究22 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷
27、 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖番荔枝内酯是番荔枝科的植物成分，由于其结构独特以及具有作用于线粒体、干扰能量代谢的作用而无致突变发生，已引起国内外学者极大兴趣。近年来已从该科的 7 属植物中得到110 多个番荔枝内酯类化合物，这类化合物体内、体外抗肿瘤活性都很强，是一类很有开发潜力的抗癌活性成分13 。天然产物在抗癌药物
28、发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖2 化学防癌天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研
29、室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖“化学防癌”一词最早出现于 1979 年，此后，学者们发现了许多防癌物质，其中以具有抗氧化性能的物质最为重要，许多已知的防癌物质存在于天然食物中。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然
30、产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖Cohen23认为酚类抗氧化剂能增强动物解毒系统功能，原儿茶胺酸(PCA)即属该类物质。由于在癌的始发及促生阶段均有自由基形成及出现细胞增殖水平的增高，故其防癌机制可能涉及到氧自由基的清除与细胞增殖水平的受抑。在可食用的水果、蔬菜及坚果中广泛存在酚类化合物，如柑桔类、茴香类植物均含有一定量的酚类化合物。近年来对饮食营养与癌症发生的关系越来越关注24 。Tanaka25认为某些天然或合成
31、抗氧化剂能减少胃、肝、大肠、口腔等器官癌的发生。由于酚类抗氧化剂如茶叶中的茶多酚26 、PCA 等具有一定的抗炎、抗癌、抗突变、抗氧化及调节某些细胞酶系代谢的功能，因此，在消化系统癌预防中有十分重要的意义25 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿
32、惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖从十字花科(Cruciferae)蔬菜等绿色植物中提取的巯基类化合物 oltipraz 是一种防癌、抑癌剂，对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌等多种癌症均有较好防治作用。它是一种抗氧化剂，其结构与还原型谷胱苷肽相似。Chung27认为oltipraz 在许多靶器官能有效预防多种不同阶段致癌物，在美国已进行临床试验28 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要
33、从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖目前，抗氧化剂用于癌症治疗仅是一个开端，象维生素类与胡萝卜素这些营养物质作为抗氧化剂具有毒性小、成本低的优点，并且具有防癌潜力，可以作为一种辅助治疗手段与其它药物结合使用，以提高治疗效果。由于这些优势，相信抗氧化剂的治疗前景也越来越广阔。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教
34、研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖干扰和拮抗促癌剂的作用对阻止和延缓细胞恶化意义重大，促癌剂在促癌早期呈现可逆性作用更使化学抗促癌研究备受重视。伞形科当归属植物Angelica edulis广泛分布于日本北部，Mizuno29等人研究表明，从该植物果实的己烷和乙醚提取物中分离出的 6 种角形呋喃香豆素(angular furanocouma-rins)具有抗促癌作用。Tokuda30等人
35、报道，禾本科植物薏苡Coix lacryma-jobi L.的种子薏苡仁中的 -monolinolein 可强烈地抑制促癌剂。Hidaka31等报道，薏苡仁中的某些物质可增强人外周的淋巴细胞数，从而表现出抗癌作用。另外，薏苡仁的丙酮提取物中所含的游离脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸和油酸)具有强的抗癌作用，但其抗癌作用机制仍不清楚32 。据报道，我国将薏苡仁中提取分离到的活性物质辅加天然乳化剂已制成供人体静、动脉直接注射的乳剂，在抑杀癌细胞，提高肌体免疫功能方面均显示良好疗效，并已被批准为国家二类新药。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期
36、第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖白藜芦醇是对癌的另一重要的化学预防剂，它对癌的始发、促生、发展三个主要阶段均有作用。在 HL-60 细胞中加入产生自由基的 12-O-十四烷酰波醇-13-乙酸，通过监测 550 nm 处的吸收，确定所加入的白藜芦醇具有抑制自由基形成的活性33 。白藜芦醇能抑制环氧合酶(COX)
37、的活性34 ，从而抑制癌的促生。通过对 HL-60 细胞分化系统的模型研究，发现白藜芦醇能诱导 HL-60 细胞的分化，从而证明了其对癌的抗发展作用35 。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖3 结论天然产物在抗
38、癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖天然产物的研究与开发历来是人类寻找新药以及向疾病作斗争的重要手段。借助天然产物的结构先导、修饰和改造也促进了合成药物的迅速发展。由于许多促癌抑制剂存在于蔬菜、水果、食用菌和香料等食物中，对
39、预防人类癌症非常有益。随着人们对天然产物研究的逐渐深入，新药的研究重点日益转向天然产物的开发和利用，必会发现一些新的抗癌成分，这为人们寻找新的抗肿瘤天然药物和合成药物开辟了新的思路和途径。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮
40、驼上咎振更乖*Address:Chen Congying,Department of Chemistry ,Shanghai Second Medical University ,Shanghai 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基
41、箍框耘戈阮驼上咎振更乖作者简介：陈聪颖，女，1992 年毕业于上海医科大学药学院，获学士学位，现为上海第二医科大学化学教研室讲师，1996 年至今在上海第二医科大学化学教研室攻读硕士学位致命伤事天然产物的研究。天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊
42、陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖参 考 文 献天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖1 王本祥.现代中药药理学.天津：天津科学技术出版社，1997：1437 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物
43、发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖2 Gordon M G,et al.J Nat Prod ,1997,60(1):52 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖
44、陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖3 Hecht S M,et al.J Nat Prod,1992,55(4):401 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌
45、 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖4 Scrip,1995,(2036):23 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签
46、她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖5 Inpharma,1997,(1099):22 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025) 关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖6 Berry D E,et al.J Org Chem
47、,1992,57:420 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖7 李凤琴，等.癌症，1993，12(3)：200 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2
48、 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖8 Kashiwada Y.et al.J Pharm Sci,1993,82:487 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(
49、200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖9 Bastow K F,et al.Planta Med,1993,59:240 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者：陈聪颖 陆阳 陈泽乃单位：上海第二医科大学化学教研室(200025)关键词：天然产物；抗癌；防癌 摘 要 主要从抗癌、防癌两方面对近年来天然产物在药物发现和开发中的选谅藕篙榆弱且如出堂茸娘耗双嘱矮茫滤诽害釜蛊龙痒务鹏终抗内朝签她刃乐舶期奢兑将澜盆粳粳儿沙肿惊陋栏哮坪屹基箍框耘戈阮驼上咎振更乖10 Tsai Y J,et al.J Biol Chem,1992,267:14436 天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用天然产物在抗癌药物发现和开发中的作用中草药 1999 年第 2 期第 30 卷 综述与专论作者
