1、利尿脱水药呋塞米（速尿）【作用机制】1 利尿：作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部，抑制 Na-K-2Cl 同向转运体，抑制稀释和浓缩功能2 降压：促进前列腺素 E 合成，增加肾血流量，缓解左心衰【临床应用】首选：脑水肿合并左心衰1 严重水肿2 急性肺水肿、脑水肿3 急慢性肾衰4 加速毒物排泄（苯巴比妥、水杨酸等经肾排泄）5 高钙血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】1 水、电解质紊乱（不能用于长期治疗高血压）低血容量、低血钠、低钾血症可增强强心苷对心脏毒性，晚期肝硬化诱发肝昏迷，应注意补钾或与留钾利尿药合用。2 耳毒性 引起耳内淋巴液电解质成分改变，肾功能不全或与氨基糖苷类合用时增加耳毒性3 高
2、尿酸血症与尿酸竞争分泌机制，抑制尿酸排泄，减少药量可避免发生4 其他 消化道症状、过敏反应等*布美他尼 最强效利尿药首选：各种顽固性水肿及急性肺水肿，急慢性肾衰噻嗪类【作用机制】1 利尿 作用于远曲小管近端，抑制 Na-Cl 同向转运体，降低稀释功能，不影响浓缩2 降压 初期：细胞外液和血容量降低，心输出量减少 长期：小动脉细胞内 Na 减少，血管平滑肌对肾上腺素等缩血管物质反应性降低。3 抗利尿作用：排钠利尿，负盐平衡，血浆渗透压降低，减轻渴感，减少饮水 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管集合管内 cAMP 含量，水重吸收增加，减少尿量【临床应用】1 水肿 轻中度心性水肿肾性水肿，急慢性肾炎肝性水
3、肿，与留钾利尿药合用2 高血压治疗基础药物3 尿崩症，特发性高钙尿症伴肾结石（增加远曲小管对钙重吸收）【不良反应】1 电解质紊乱2 高尿酸血症3 高血糖，高脂血症4 过敏反应螺内酯（人工合成留钾利尿药）【作用机制】作用于远曲小管远端与集合管，与醛固酮竞争受体，干扰醛固酮调节钠钾交换，保钾排钠利尿【临床应用】与其他利尿药合用，治疗伴醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化，心衰引起的水肿【不良反应】1 高钾血症2 性激素样作用3 胃肠道反应4 中枢神经系统反应*氨苯蝶啶作用于远曲小管远端和集合小管抑制钠钙交换，阻滞 Na 重吸收，与醛固酮无关与中效或高效利尿药合用治疗顽固性水肿或氢氯噻嗪和螺内酯无效及痛
4、风病例阿米洛利留钾利尿药中作用最强的药物乙酰唑胺（碳酸酐酶抑制药）抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，减少 H 产生和 H-Na 交换，钠水排出增加治疗青光眼和脑水肿甘露醇（脱水药）1 脱水作用2 利尿作用【临床应用】1 脑水肿及青光眼（治疗脑水肿、降低颅内压首选药，青光眼急性发作及术前降低眼内压）2 预防急性肾衰3 局部应用：清洁灌肠等【不良反应】一过性头痛，心功能不全及活动性颅内出血禁用消化系统药奥美拉唑（质子泵抑制剂）【作用机制】H-K-ATP 酶抑制药，进入壁细胞分泌小管转化为亚磺酰胺类化合物，与酶 亚基结合使酶失活，抑制胃酸分泌。对幽门螺杆菌有抗菌作用。【临床应用】1 消化性溃疡：缓解症
5、状促进愈合2 反流性食道炎 3 与甲硝唑合用杀灭幽门螺杆菌【不良反应】胃肠道反应，中枢神经系统反应*哌仑西平（胆碱受体阻断药）作用广泛，不常用阻断 M1 受体，同时对 M2 受体阻断作用器官选择性强，不良反应少H2 受体阻断药西咪替丁通过阻断壁细胞上 H2 受体抑制基础胃酸和夜间胃酸分 泌，对胃泌素及 M 受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用抗幽门螺杆菌药1 抗溃疡病药，含铋制剂，质子泵抑制剂，硫糖铝等，单用疗效差2 抗菌药 阿莫西林，庆大霉素，克拉霉素，甲硝唑等黏膜保护药前列腺素衍生物硫糖铝平喘药*异丙肾上腺素（1，2 强大激动作用）用于支气管哮喘急性发作，吸入起效心脏 1 受体不良反应，缺
6、氧时危险沙丁胺醇（2 肾上腺素受体激动药）【药理作用】兴奋 2 肾上腺素受体，呼吸道平滑肌松弛抑制肥大细胞与中性粒释放炎性介质与过敏介质，降低血管通透性，减轻呼吸道粘膜下水肿【作用机制】2 受体激动药和平滑肌细胞膜上受体结合，受体构型改变，激活兴奋性 G 蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内 ATP 转化为 cAMP，激活 cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA ） ，是细胞内游离钙浓度下降，引起平滑肌松弛。【临床应用】治疗支气管哮喘作用强而持久，对心血管系统影响小，安全常用茶碱【药理作用】1 舒张支气管平滑机2 增强膈肌收缩力，改善呼吸功能3 增强心肌收缩力，增加心输出量，增加冠脉血流【作用机制】舒
7、张支气管平滑机抑制磷酸二酯酶（PDE）阻断腺苷受体增加内源性儿茶酚胺释放干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运加速支气管粘膜纤毛的清除速度抗炎作用【临床应用】1 支气管哮喘2 心源性哮喘异丙托溴铵 M 胆碱受体阻断药起效慢，对迷走神经途径诱发哮喘效果好，对 2 受体激动药耐受病人有效，老年性哮喘糖皮质激素类【抗炎作用机制】1 减少炎性细胞数量和活性2 阻断炎症介质活性3 抑制花生四烯酸代谢，减少白三烯和前列腺素合成4 抑制细胞因子 IL-4、IL-5 合成5 降低血管通透性，减轻微血管渗漏色甘酸钠（抗过敏平喘药）起效慢，不适用于哮喘急性发作，常用预防哮喘发作【作用机制】 稳定肥大细胞细胞膜 抑制引起气管
8、痉挛的某些反射 抑制非特异性支气管高反应性【临床应用】预防哮喘发作酮替芬（噻哌酮） 临床用于外源性支气管哮喘，运动性哮喘及阿司匹林诱发哮喘 H1 受体阻断作用，直接抗组胺 抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞、中性粒细胞脱颗粒化学治疗药物人工合成抗菌药1 喹诺酮类药物抗菌作用机制 选择性抑制细菌 DNA 回旋酶，影响 DNA 合成 哺乳动物细胞内有与 DNA 回旋酶结构相似的 II 型拓扑异构酶2-内酰胺类抗菌作用机制青霉素类、头孢菌素类、其他 抑制转肽酶或羧肽酶活性，干扰细胞壁黏肽的合成 增加细菌胞壁自溶酶活性抗菌特点：G+菌作用大于 G- （细胞壁黏肽含量、胞浆渗透压）对繁殖期细菌作用强于静止期细菌
9、3 复方新诺明组成及药物合用药理学基础复方新诺明（SMZ 磺胺甲噁唑+TMP 甲氧苄啶） TMP:SMZ 剂量比 1：5，血药浓度 1:20 T1/2: SMZ11h,TMP10h，血药浓度时程一致 SMZ 抑制二氢叶酸合酶，TMP 抑制二氢叶酸还原酶，对细菌合成叶酸具有双重阻断作用 抗菌作用强，抗菌谱广4 简述一二三四代头孢菌素的特点第一代（头孢拉定，头孢氨苄） 对革兰阳性菌鉴抗菌作用强，阴性菌作用弱 对金黄色葡萄球菌产生的 内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌产生的 内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 肾损害较大第二代（头孢呋辛、头孢呋辛酯） 对阳性菌作用次于第一代，强于第三代，对阴性菌作用强于第一代，次于第三代 对革兰阴性菌产生的 内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌无效，对厌氧菌有效 肾毒性低第三代 对革兰阳性抗菌作用弱，阴性抗菌作用强 对革兰阴性菌产生的广谱 内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定抗菌作用 组织穿透力强， ，体内分布广 无肾毒性第四代 对革兰阴性杆菌作用强 对革兰阴性杆菌产生的 内酰胺酶稳定 对铜绿假单胞菌有效5 简述抗微生物药的抗菌作用机制并举例6 简述抗结核药的主要应用原则7 简述氨基糖苷类主要的不良反应及防治8 概念 抗生素 PAE MDR 二重感染
