1、题型一:名词解释1、药物动力学2、吸收3、分布4、代谢5、离子障(pH-分配假说)提示:该题也可以以其他形式的题型出现,不再重复6、首关效应(首过效应)提示:肠代谢与肝代谢 7、重分布8、肠肝循环9、房室模型10、单室模型11、双室模型12、一级(零级)消除动力学13、混合消除动力学14、消除半衰期15、清除率16、表观分布容积17、生物利用度18、生物等效性19、稳态20、平均稳态血药浓度21、蓄积因子22、达坪分数题型二:简答题1、请用图说明药物在体内的动态变化过程。2、比较药物被动扩散与易化扩散的异同。3、何谓首过效应?为避免肝的首过效应,可采取哪些给药方法?为什么?4、与血浆蛋白结合的
2、结合型药物有何特点?哪些因素可能影响药物与蛋白的结合率?5、比较血药浓度法和尿药浓度法求算药物动力学参数的优缺点。6、计算题:病人体重 60kg,静脉注射某抗菌素剂量 600mg,血药浓度时间曲线方程为:C=61.82e-0.5262t,其中的浓度单位是 g/ml,t 的单位是 h,试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度时间曲线下面积。7、计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。其生物半衰期为2h,表观分布容积为 20L。现以静脉注射给药,每 4 小时一次,每次剂量为 500mg。求:该药的(1)蓄积因子(2)第 2 次静脉注射后第 3 小时时的血药
3、浓度(3)稳态最大血药浓度(4)稳态最小血药浓度8、给病人一次快速静注四环素 100mg,立即测得血清药物浓度为 10g/ml,4 小时后血清浓度为 7.5g/ml。求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除) 。9、简述药物在体内的主要代谢过程。题型三:判断题1、由于存在血脑屏障,只有未结合的脂溶性药物才能通过该屏障进入脑组织。2、药物经过代谢后,其脂溶性降低水溶性增加,活性减弱,故又可称为解毒。3、药物在体内跨膜转运的主要方式是被动运输(简单扩散) 。4、小肠是口服药物吸收的主要部位。提示:可出单选题题型四、单项选择题1、下列属于被动转运特征的是( ) 。A.
4、不耗能B.需要载体参与C.有部位特异性D.有饱和现象2、多肽类药物可通过( )口服吸收。A.十二指肠B.盲肠C.结肠D.直肠3、关于注射部位药物的吸收,正确的叙述是( ) 。A.油/水分配系数和解离度对药物吸收影响很大B.合并使用肾上腺素,可使吸收加快C.肌内注射没有吸收过程D.血流加快,吸收加快4、具有自身酶诱导作用的药物是( ) 。A.苯妥英B.保泰松C.氨基比林D.华法林5、某药物以一级速率过程从体内清除,已知 t1/2 为 1h,有 40%的原形药经肾排泄消除,其余的为生物转化,则生物转化速率常数 kb 约为( ) 。A.0.05h-1B.0.14h-1C.0.42h-1D.无法计算6
5、、某药物的组织结合率很高,则该药的( ) 。A.表观分布容积大B.表观分布容积小C.半衰期长D.半衰期短7、某药静脉注射具有单室模型特征,则经 4 个半衰期后,其体内药量为原来的( )A1/2 B1/4 C1/8 D1/168、淋巴系统对哪一药物的吸收起着重要作用?( )A脂溶性药物 B水溶性药物 C大分子药物 D小分子药物9、多肽类药物的吸收部位是( )A胃 B小肠 C结肠 D直肠10、微粒体酶系主要存在于( )A肝细胞 B血浆 C胎盘 D肠粘膜11、静脉滴注经 3 个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的( )A94 B88 C 75 D5012、关于生物等效性,哪一种说法是正确的?( )
6、A两种产品在吸收的速度上没有差别B两种产品在吸收程度上没有差别C两种产品在吸收速度与程度上没有差别D在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们的吸收速度与程度没有显著差别13、关于血浆蛋白与药物结合的叙述,错误的是( )A药物与蛋白的结合影响药物的体内分布,与药物的代谢、排泄无关B大多数药物与蛋白的结合是可逆的C药物与蛋白的结合有饱和现象D药物与蛋白的结合是药物贮存的一种形式14、大多数药物吸收的机理是( )A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动
7、过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程15、不是药物胃肠道吸收机理的是A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散16、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A.平均稳态血药浓度是(Css)max 与(css )min 的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是(css) max 与(Css )min 的几何平均值17、测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h-1,则它的生物半衰期A.4hB.1.5hC.2.0hD.O.693
8、hE.1h18、下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是“升小时“E.表现分布容积具有生理学意义19、静脉注射某药,X 0=60mg,若初始血药浓度为 15ugml ,其表观分布容积 V 为A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L20、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个 tl/2 药物消除 99.9A.4 B.6 C.8 D.10 E.1221、 一室模型静脉输注药物所达稳态血药浓度 Css 说法正确的是:A 药物的消除速度加快 1
9、倍,Css 是原来的 1 倍B 药物的消除速度加快 1 倍,Css 是原来的 2 倍C 药物的表观分布容积增加 1 倍,Css 是原来的 1 倍D 药物的表观分布容积增加 1 倍,Css 是原来的 2 倍E 静脉输注的速度加快 1 倍,Css 增加 1 倍22、弱酸性药物中毒的抢救措施正确的是:( )A静脉滴注碳酸氢钠; B口服氯化铵; C静脉注射氯化铵 D高蛋白饮食23、多次给药达到稳态所需要的时间与下列哪些因素有关:( )A仅与给药的剂量有关; B仅与给药的时间间隔有关;C与给药的时间间隔与给药剂量均有关 D仅与药物的半衰期有关24、对表观分布容积描述错误的是:A 根据 Vd 的大小可以推
10、测药物在体内的分布情况;B Vd 反映的是药物在体内的分布容积;C血浆蛋白结合率高,但与组织蛋白亲和力低的药物,Vd 通常很低D根据 Vd 可以计算期望药物浓度25、 以下关于零级消除动力学的说法哪个是错误的:A 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除。B 不论血浆药物浓度的高低,单位时间内消除的药物量不变。C 在半对数坐标图上药时曲线的下降部分呈一直线。D 通常是由药物在体内的消除能力达到饱和所致。三、多项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出二至五个正确的答案,并将正确答案的序号分别填在题干的括号内,多选、少选、错选均不得分。每小题 2 分,共 20 分) 1.某药肝首过效应较大,可采
11、用的给药方式有( ) 。 A.结肠给药 B.舌下给药 C.腹腔注射 D.透皮给药 E.肺部给药 2.影响胃空速率的因素有( ) 。 A.胃内容物的粘度和渗透压 B.食物的理化性质 C.食物的组成 D.止痛药 E.精神因素 3.膜孔转运有利于( )药物的吸收。 A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E.带负电荷的药物 4.关于药物鼻粘膜吸收,正确的叙述是( ) 。 A.无肝首过效应 B.以主动转运为主 C.脂溶性药物易吸收 D.小分子水溶性药物易吸收 E.粒径在 220m 的粒子易吸收 5关于药物直肠吸收,正确的叙述是( ) 。 A.直肠和小肠一样有丰富的绒
12、毛和微绒毛 B.全身作用的栓剂应塞入距肛门 2cm 处 C.直肠中药物的吸收遵循 pH 分配假说 D.直肠中淋巴系统对药物的吸收亦有一定的作用 E.酸性药物的 pKa 在 4 以上,碱性药物 pKa 低于 8.5 者更易吸收 6.影响药物肺部吸收的因素有( ) 。 A.呼吸道的纤毛运动 B.患者使用气雾剂的方法 C.药物粒子大小 D.药物分子量大小 E.呼吸道的直径 7.影响药物体内分布的因素有( ) 。 A.组织器官的血液循环速度 B.药物与血浆蛋白的结合 C.药物理化性质 D.药物的贮存条件 E.药物相互作用 8.生物半衰期是指( ) 。 A.药物吸收一半所需的时间 B.药效下降一半所需的
13、时间 C.血药浓度下降一半所需的时间 D.体内药量减少一半所需的时间 E.与血浆蛋白结合一半所需的时间 9.药物的药理效应与下列( )有关。 A.受体部位的活性药物浓度 B.细胞外液中的药物浓度 C.血浆中的药物浓度 D.尿液中的药物浓度 E.受体部位的代谢物浓度 10.下列有关生物等效性评价,正确的叙述是( ) 。 A. k 一定、ka 增大时,Cmax 、tmax 和 AUC 均随之增大 B. k 一定、ka 增大时,Cmax 随之增大,tmax 和 AUC 随之减小 C. k 一定、ka 增大时,Cmax 随之增大,tmax 随之减小,AUC 不变 D. ka 一定、k 增大时,Cmax
14、 、tmax 和 AUC 均随之减小 E. ka 一定、 k 增大时, Cmax、tmax 和 AUC 均随之增大 可减少或避免肝首过效应的给药途径是( )A皮肤给药 B直肠给药 C吸入给药D腹腔注射 E口腔给药有关生物半衰期的表述,正确的是( )A药物吸收一半所需的时间 B血药浓度下降一半所需的时间C药物代谢一半所需的时间 D体内药量减少一半所需的时间E药效下降一半所需的时间单室模型静脉注射给药,有关动力学参数的求法有( )等方法。A血药浓度对时间作图,即 Ct 作图B当 kmk 时,药物代谢产物血浆浓度的对数对时间作图,即 lgCmt 作图C尿药排泄速度的对数对时间作图,即 lg(Xu/t)tc 作图D尿药排泄亏量的对数对时间作图,即 lg( -Xu)t 作图E血药浓度的对数对时间作图,即 lgCt 作图9血药浓度时间方程式 c=c0e-kt,应同时满足下列哪些条件 ?( )A口服给药 B单室模型C静脉快注 D单剂量给药