1、丙戊酸钠英文名：Sodium Valproate Tablets曾用名：抗癫灵片、二丙乙酸钠片 【成份】本品的主要成分为丙戊酸钠，其化学名为：2-丙基戊酸钠 化学结构式为： C8H15NaO2 分子量：166.20 【适应症】 用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。1.全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。2.部分性癫痫适用【用法用量】 1.抗癫痫：开始时按 510 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过 250mg 时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过 30 mg/kg、或每日 1.82.4g。1)成
2、人：按体重一日 20-30mg/kg。2)儿童：按体重一日 30mg/kg。2.抗躁狂：成人：初始 500mg/日，份 2 次服用，早晚各一次。一周至 1500mg/日。维持剂量在1000mg-2000mg/日。【不良反应】 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。 5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用 2 个月要检查肝功能。 6.偶有过
3、敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。 【禁忌症】 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。 【注意事项】 1.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；2.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量； 3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。4.用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。 5.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转
4、移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导，孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，浓度为母体血药 110%。应慎用。 【儿童用药】 本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。 【老年患者用药】 从小剂量开始，视病情酌减用量。【药理毒理】 本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加 GABA 的合成和减少GABA 的降解，从而升高抑制性神经递质 -氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制 Na+通道的作用。对肝脏有损害。 【药
5、代动力学】口服胃肠吸收迅速而完全，约 14 小时血药浓度达峰值，生物利用度近 100%，有效血药浓度为 50100g/ml。血药浓度约为 50g/ml 时血浆蛋白结合率约 94%；血药浓度约为100g/ml 时，血浆蛋白结合率约为 8085%。 血药浓度超过 120g/ml 时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的 1020%） ，T1/2 为 710 小时， 。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。 【药物相
6、互作用】（1）饮酒可加重镇静作用。（2）全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用，前者的临床效应可更明显。（3）与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。（4）与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 （5）与苯巴比妥类合用，后者的代谢减慢，血药浓度上升，因而增加镇静作用而导致嗜睡。（6）与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。（7）与氯硝西泮合用防止失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。 （8）与苯妥英合用时，因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变，由于苯妥英浓度变化较大，需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。（9）与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 （10）与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 （11）与氟哌啶醇、洛沙平（loxapine） 、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时调整用量以控制发作。
