1、美托洛尔 与 艾司 洛尔区别与应用1、 溶解性：美托洛尔（脂溶性）：a.肝脏代谢程度高,易受肝脏代谢药物影响。b.老年、充血心衰、肝硬化等，肝脏淤血，药物易蓄积；易进入中枢神经系统，增加中枢不良反应；艾司洛尔（水溶性）：a.主要经肾脏排泄,不与其他肝脏代谢药物相互作用.b.老年、肾功能不全(肾小球滤过率下降)清除半衰期延长;c.铝盐、考来烯胺可以减少水溶性 -RB 吸收;d.在降低主要心血管病事件,尤其脑卒中方面效果较弱。2.起效快慢美托洛尔：无部分激动活性的 1-受体阻断药,它对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。口服吸收迅速完全，吸收率大于 90%，但肝脏代
2、谢率达 95%，首过效应为25%60%，故生物利用度（F）仅为 40%75%。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 12 小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。艾司洛尔：安全、超短效、高选择性 1 受体阻滞剂起效快：静注后 1 分钟开始起效超短效：半衰期仅 9 分钟，终止滴注后 10 分钟，受体阻滞作用恢复50%，20 分钟作用消失，30 分钟血流动力学效应恢复正常高选择：40-100 倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 2 受体才被抑制3.临床应用美托洛尔：治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律 失常、甲状腺机能亢进、心
3、脏神经官能症等。艾司洛尔： 心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压窦性心动过速急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血4.用法用量美托洛尔：治疗高血压 100200mg/次，一日 2 次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用药后 24 小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔 2.55mg/次(2 分钟内)，每5 分钟一次，共 3 次 1015mg。之后 15 分钟开始口服 2550m
4、g，每 612 小时一次，共 2448 小时，然后口服 50100mg/次，一日 2 次艾司洛尔：体重 60kg 配药方法负荷量 3 ml维持剂量0.05mg/kg/min 0.3 mL/min0.1mg/kg/min 0.6 mL/min0.15mg/kg/min 0.9 mL/min0.2mg/kg/min 1.2 mL/min200mg:2ml 规格：溶于 20ml 生理盐水中制成10mg/ml 溶液，用于静脉泵注100mg:10ml 规格：不需稀释即可使用维持剂量约为：1800mg-7200mg/h( 100mg:10ml 规格 2-7 支/小时)首剂负荷量 （1 分钟静脉推注） 0.
5、5mg/Kg，心功能欠佳，可减半维持剂量 约 50-200 g/Kg.min 持续静脉滴注，根据临床效果探索最终维持量其它 受体阻滞剂替代待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。5.不良反应不良反应美托洛尔：a.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 b. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占 5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 c. 消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占 5%，但不严重，很少影响用药。 d. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。艾司洛尔：主要不良反应为低血压不良反应发生率为 4 -7%左右国外报道其不良反应发生率有时达到 12-44%主要与用药剂量和基础血压相关减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要进行特殊处理6.禁忌症美托洛尔：低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、酒石酸美托洛尔片度或度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。艾司洛尔：a支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 b严重慢性阻塞性肺病。 c窦性心动过缓。 d二至三度房室传导阻滞。 e难治性心功能不全。 f心源性休克。 g对本品过敏者。
