1、附录常用抗感染药物的分类分 类 主要或代表性品种青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。青霉素 G(penicillin G, PENG ) 苄星青霉素(benzathine B;长效青霉素)青霉素 V(penicillin V)半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。甲氧西林(methicillin ,MET ;新青 I)苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青 II)萘夫西林(nafcillin;新青 III)氯唑西林(cloxacillin)广谱青霉素:对 A 组、B 组溶血性链球
2、菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。双氯西林(dicloxacillin)氨苄西林(ampicillin ,AMP)巴氨西林(bacampicillin)阿莫西林(amoxicillin, AMX;阿莫仙)抗假单胞菌青霉素羧苄西林(carbenicillin ,CAR)替卡西林(ticarcillin, TIC;羟噻吩青霉素)哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素)阿洛西林(azlocillin ,AZL;阿乐欣)主要作用于革兰阴性杆菌青霉素 美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林)匹美西林(p
3、ivmecillinam)替莫西林(temocillin)头孢菌素类 I 代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、MRSA 和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆菌的疗效较差。 头孢噻吩(cefalothine;先锋霉素头孢菌素)头孢氨苄(cefalexin ,先锋霉素;头孢力新)头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR)头孢唑啉(cefazolin,CFZ ;先锋霉素)头孢拉定(cefradine ,CRD;先锋霉素;头孢雷定)II 代 头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比代头孢菌素高。头孢呋辛(cefuroxime ,CXM;头孢呋肟;西力欣)头孢
4、呋辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA;新菌灵)头孢替安(cefotiam ,CTN )头孢替安酯(cefotiam hexetil)头孢克洛(cefaclor ,CEC;希刻劳)头孢丙烯(cefprozil,CPR)氯碳头孢(loracarbef)头孢孟多(cefamandole,FAM;头孢羟唑)头孢尼西(cefonicid ,CID)III 代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比代头孢低。 头孢噻肟(cefotaxime,CTX;凯福隆)头孢唑肟(ceftizoxime,ZOX)头孢克肟(cefixime ,CFM)头孢甲肟(cefmenosi
5、me)头孢匹胺(cefpiramide)头孢曲松(ceftriaxone ,CRO ;头孢三嗪)头孢地嗪(cefodizime;莫迪)头孢哌酮(cefoperazone,CFP ;先锋必)头孢他啶(ceftzaidime,CAZ;复达欣 )头孢特仑酯(cefteram pivoxil)头孢他美酯(cefetamet picoxil,FET)头孢布坦(ceftibuten,CTB)头孢地尼(cefdinir,CDR)头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil,CPD)代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与 III 代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。 头孢吡肟(cefepime,
6、FEP)头孢匹罗(cefpirome, CPO)-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 灭活 -内酰胺酶,增强抗菌活性。 氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S ;优力新)阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛)头孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深)阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C ;安美汀)替苄西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀)哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobac
7、eam,TZP;特治星)其他 -内酰胺类碳青霉烯类 :新型单环 -内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的 -内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶(DHP-1)降解,半衰期短(仅 1 小时)。亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能)美罗培南(meropenem,MEM)帕尼培南(panipenem ;克倍宁)单酰胺类:非典型的 -内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对 -内酰胺酶稳定。氨曲南(szereonam,ATM)肟莫南(oximonan)替格莫南(tigmonan)卡芦莫南(carumon
8、am)头霉素类: 头孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙)头孢美唑(cefotetan )头孢替坦(cefotetan)氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对 -内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。拉氧头孢(moxalactam, latamoxref,MOX)氟氧头孢(flomoxef)氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体 30S 亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳有毒性。链霉素(streptomycin,SM)卡那霉素(kanamycin,KAN)庆大霉素(ge
9、ntamycin,GEN)妥布霉素(tobramycin,TOB)阿米卡星(amikacin AMK;丁胺卡那霉素)奈替米星(netilmicin,NET)依替米星(etimicin,ETI)西梭霉素(sisomicin)大观霉素(spectinomycin,壮观霉素)核糖霉素(ribostamycin)新霉素(neomycin)异帕米星(isepamicin)达地米星(dactimicin)阿斯米星(astromicin)地贝卡星(dibekacin)大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成,对支原体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。14 元环
10、 红霉素(erythromycin, ERY)克拉霉素(clarithromycin,CLR)罗红霉素(roxithromycin,)地红霉素(dirithromycin,DTM)15 元环 氟红霉素(flurithromycin)阿奇霉素(azithromycin,AZM)16 元环 麦迪霉素(midecamycin)螺旋霉素(spiramycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)交沙霉素(josamycin)柱晶白霉素(leucomycin)乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin)吉他霉素(kitasamycin)罗他霉素(rokitamycin)四环素类抗生素:
11、抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药四环素(Tetracycline ,TEL)多西环素(doxycycline,DOX;强力霉素)米诺环素(minocycline )美他环素 (metacycline)氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体 50S 亚基。抗菌谱广,口服吸收好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。 氯霉素(chloramphenicol,CHL)甲砜霉素(thiamphenicol)林可霉素:作用于细菌核糖体 50S 亚基,抑制蛋白质合成。 林可霉素(lincomycin;氯洁霉素)克林霉素(clindamycin;洁霉素)多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质
12、 RNA 也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有毒副作用。万古霉素(vancomycin ,VAN)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁(teicoplanin;壁霉素 )阿克拉宁(actalanin)雷莫拉宁(ramoplanin )多粘菌素(polymyxin)杆菌肽(bacitracin)安福霉素(amfomycin )喹诺酮类:作用 DNA 旋转酶,阻断 DNA 复制I 代 :抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。 萘啶酸(nalidixic Acid ,NAL)II 代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比 I 代小。 吡哌酸(pipemidic Acid ,PA
13、)诺氟沙星(norfloxacin ,NOR;氟哌酸)III 代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生耐药性低。 培氟沙星(pefloxacin, PFX)那氟沙星(nadifloxacin)罗素沙星(rosoxacin)芦氟沙星(rufloxacin)依诺沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸)氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸)环丙沙星(ciprofloxacin, CIP ;环丙氟哌酸)洛美沙星(lomefloxacin LOM ;罗氟酸)氟罗沙星(fleroxacin,FLX)妥舒沙星(tosufloxacin)IV 代:抗菌谱广,对
14、革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。左氟沙星(levofloxacin, LEV)司氟沙星(sparfloxacin,SPX )克林沙星(clinafloxacin )莫西沙星(moxifloxacin,MXF)格帕沙星(grepafloxacin,GRX)磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障 ,易产生耐药和变态反应。 磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,SMZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)磺胺甲氧嗪(sulfasalazine ,SMPZ ;长效磺胺)柳氮磺吡啶(sulfasalazine ,SASP)复方磺胺甲恶唑(sulfameth
15、oxazole/trimethoprin,SXT;复方新诺明)复方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin )甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物质抑制细菌 DNA 合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。甲硝基(metronidazole ;灭滴灵 )替硝唑(tinidazole)其他抗菌药影响细胞壁早期合成 磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;复美欣)作用于核糖体 夫西地酸(fusidic acid,fusidin;褐霉素)抗分枝杆菌药物抑制分枝菌酸( 细胞壁成分) 合成 异烟肼(isoniaz
16、id ,INH;雷米封)利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性,抑制核酸合成。 利福霉素 SV(rifamycin SV)利福平(rifampin,rifamoicin,RIP)利福喷汀(rifapentine,rifapentin,RFP)利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白质合成 乙胺丁醇(ethambutol ,EMB)乙硫异烟胺(ethionemide ,Th1314)丙硫异烟胺(protionamide ,Th1321)卷曲霉素(capreomycin)环丝氨酸(cycloserine)氨苯砜(dapson
17、e ,DDS)抗真菌药物影响细胞膜通透性: 两性霉素 B(amphotericin B,AMB)两性霉素 B 脂质体(liposome amphotericibw B,AMBL)两性霉素 B 脂质复合体(amphotericin B lipid complex,ABLC)两性霉素 B 胶质散体(amphotericin B co-lloidaldispersion,ABCD)阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。 氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC)酮康唑(ketoconazole, KTC)克霉唑(clotrocytosine)咪康唑(miconazole ,MIC)益康唑(
18、econazole, ECO)作用于细胞细胞膜,改变其通透性氟康唑(fluconazole,FLC)伊曲康唑(itraconazole,ITC)抑制核酸合成 灰黄霉素(griseofulvin)影响膜通透性 制霉菌素(nystatin, NYT)克念菌素(cannitracin)抗病毒药核苷类与胸苷竞争,渗入疱疹病毒 DNA 导致编码错误碘苷(idoxuridine;IDUR)渗入疱疹病毒 DNA,形成短 DNA 片断和缺陷病毒蛋白 三氟胸苷(trifluridine, TFT,F3TdR)抑制 DNA 聚合酶环胞苷(cyclocytidine)竞争抑制病毒 DNA 聚合酶和 DNA 合成 阿
19、糖腺苷(vidaradine,ara-A)竞争抑制病毒 DNA,聚合酶和 DNA 合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大 400 倍 阿糖腺苷单磷酸(arabinofuranosyl adenine monophosphate,ara-AMP)抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA 多聚酶,转录酶 利巴韦林(ribavirin,virazole,RBV; 病毒唑)抑制 DNA 多聚酶和 DNA 合成及 DNA 链延伸 阿昔洛韦(acyclovir,zovirax,ACV;无环鸟苷)更昔洛韦 (ganciclovir,GCV;丙氧鸟苷)喷昔洛韦(penciclocir,PCV)阿昔洛韦前体药代昔洛韦
20、(valaciclovir,VACV )喷昔洛韦前体药,生物利用度提高 法昔洛韦(famciclovir,FCV)竞争性结合病毒 cDNA,抑制 DNA 合成,阻断 cDNA 链延伸类。 齐多夫定(zidovudineZDV,AZT;叠氮胸苷)类似齐多夫定的作用 扎西他定(dideoxycytidine ddC,zalcitabine;双去氧胞嘧啶核苷)司他夫定(23-dideoxycytidine ddC,zalcitabine,d4T;stavudine)抑制逆转录酶,渗入病毒 DNA 拉米夫定(lamivudine,3TC )抑制病毒复制 沙奎那韦(saquinavir ,invirase)吲哚那韦(indinavir ,vrixavan ,Mk639)利托那韦(ritonavir ,ABT-538)奈非那韦(nelfinavir ,viracept)尼维拉平(nevirapine)干扰病毒穿透、脱壳和早期转录 金刚烷胺(amantadine ,symmetred)金刚乙胺(rimantadine)早期合成干扰素,作用于细胞受体,使细胞内产生抗病毒蛋白, 酞丁胺(tai-ding-an ,我国开发 )( 刘建栋编 许志良审)