1、M-受体阻断药（M-R Antagonists ,平滑肌解痉药）阿托品(atropine)类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药） N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）,抗胆碱药分类,第七章 抗胆碱药,第一节M胆碱受体阻滞药,常用药物： 阿托品类生物碱(Alkaloids)阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）,阿托品（Atropine）,掌握,阿托品,随剂量的增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降； 心率加快； 中毒剂量则出现中枢作用。,抑
2、制腺体分泌 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia) 平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统,药理作用,适用于各种内脏绞痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用 用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。 解救有机磷酸酯类中毒,应用,0.5mg ：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥 1mg ： 口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； 2mg ： 心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊； 5mg ： 上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤 干燥发热,小便困难,肠蠕动减少；
3、 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。,【不良反应】,【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。,【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 阿托品的最低致死量成人为80-130mg，儿童约为10mg。,阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3. 抑制腺
4、体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4. 中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。,熟悉,山莨菪碱(6542)：止痛和扩血管为主,【作用特点】,熟悉,东莨菪碱(Scopolamine),【作用特点】,1. 对CNS抑制作用：(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 2. 防晕止吐作用 3. 抗震颤麻痹作用 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠 及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好),了解,二、阿托品类合成代用品,合成扩瞳药,合成解痉药,N1受体阻断剂神经节阻断药： N2受体阻断剂骨骼肌松弛药,第二节N胆碱受体阻滞药,N
5、2受体阻断剂 （骨骼肌松弛药）,又称骨骼肌松弛药,简称肌松药，阻断神经肌肉接头的NM胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。 分类 去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱 非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱,去极化型肌松药,作用： 与N2受体结合能持续兴奋受体，导致运动终板持续去极化，渐失去兴奋性，骨骼肌因而松弛。 特点： 常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。 作用时间短，连续用药可产生快速耐受性，常用于小手术辅助药。 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。 在临床用量时，并无神经节阻断作用。,琥珀胆碱（司克林）,作用特
6、点 给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内作用消失。 肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉肌肉。 应用 气管内插管、气管镜、食道镜等。 短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。,被丁酰胆碱酯酶破坏,不良反应及应用注意,呼吸肌麻痹（窒息），用时必须备有人工呼吸机，不可用新斯的明抢救。 肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般35天自愈。 升高眼内压：青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。 血钾升高：肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。 有些氨基甙类抗生素
7、和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意。 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。,非去极化型肌松药,作用： 与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。特点： 竞争性阻断N2受体，而产生肌松作用，用药过程不引起肌束颤动。 起效慢，维持时间长，不易耐受，常用于大手术麻醉辅助药 抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒。 筒箭毒碱有神经节阻断作用,筒箭毒碱,作用 肌松顺序为：头颈部小肌肉；四肢、躯干和颈部的其它肌肉；肋间肌松弛，出现腹式呼吸；进而累及膈肌。病人可因呼吸肌麻痹而死亡。 过量中毒
8、可用新斯的明解救。 禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。,抑制唾液腺-口干； 抑制汗腺-皮肤干； 抑制泪腺，支气管腺分泌； 较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓度影响较小）,抑制腺体分泌,对眼的影响,扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)：阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称调节麻痹。,松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。 抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 对膀胱逼尿肌也有解痉作用； 对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。 对
9、子宫平滑肌影响较小。,平滑肌,心率 治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少48次）， 较大剂量（12mg）解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。 房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。,心脏,治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。 扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。,血管与血压,较大剂量（12mg）可兴奋延髓和大脑， 25mg时出现焦虑不安、多言、谵妄； 中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。,中枢神经系统,
