1、生物药剂学与药代动力学 作 业 （供“专升本”药学专业学生使用） 学号： 班级： 姓名： 成人教育学院 二一三年六月 福建中医药大学药学专业（函授班） 生物药剂学与药代动力学作业 1什么是生物药剂学？研究它有什么意义？ 2试述影响口服片剂体内吸收的因素。 3利用制剂方法如何提高和改善类药物胃肠道吸收？ 4药物代谢中的第相与第相反应包括哪些类型？请举例说明。 5、什么是肠肝循环？对药物的血浓度和疗效有什么影响？ 6什么是药物动力学？简述研究药物动力学的意义。 7何谓生物利用度？评价生物利用度的参数有哪些？它们各有什么 意义？ 8描述药物通过皮肤吸收的途径与过程。 9 为什么要进行治疗药物浓度监测
2、， 哪些药物应进行血药浓度监测？ 10已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 80%，ka=0.8h -1 ， k=0.08h -1 ，V=10L，如口服剂量为 200mg，试求服药后 3h 的血药 浓度是多少？该药的最大血药浓度是多少？达到最大血药浓度需 要多少时间？如该药物在体内的最低有效血药浓度为 8g/ml，问 第二次服药在什么时间比较合适？ 福建中医药大学药学专业（函授班） 生物药剂学与药代动力学模拟试卷 1 一、名词解释（每小题 2 分）20% 1、吸收 2、生物药剂学 3、表观分布容积 4、胃排空 5、稳态血药浓度 6、绝对生物利用度 7、代谢 8、主动转运 9、清除率 10、蓄
3、积因子 二、填空题（每个小空 1 分）20% 1、药物经肌内注射有吸收过程，一般 药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物 中分子量 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量 的药物主要通过淋巴系统吸收。 2、某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ， 导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为 。 3、不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的 和 。 4、药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物 属于 模型药物。 5、达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于 。 6、药物动力学是应用 原理和 处理的
4、方法，定量地描述通过各种给 药途径进入体内的药物的 过程的 变化或 变化 的 规律的一门学科。 7、溶出度测定的方法有 、 、 。 8、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的 ，另外药物 与 也能在一定程度上影响 间的药物分配。 三、单选题（在下面各题的答案中选择最正确的一个填在括号内，每小题 1 分） 20% 1、下列叙述错误的是（ ） A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统 从低浓度区域转运的过程 D、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入
5、细胞内，称胞饮 2、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态 A、漏槽 B 、动态平衡 C、均是 D、均不是 3、药物和血浆蛋白结合的特点有（ ） A、结合型与游离型存在动态平衡 B 、无竞争性 C、结合型可自由扩散 D 、结合率取决于血液 pH 4、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（ ） A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢 C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运 D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 5、不属于药物代谢第一相反应的是（ ） A、氧化 B
6、、还原 C 、水解 D 、结合 6、酸化尿液可能对下列药物中哪一种肾排泄不利（ ） A、水杨酸 B 、葡萄糖 C 、四环素 D 、庆大霉素 7、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是（ ） A、吸收 B 、分布 C 、代谢 D 、排泄 8、重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是（ ） A、单室模型 B 、血管内给药 C 、静脉注射给药 D、等剂量、等间隔 9、对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑（ ） A、药物经肾脏的转运 B 、药物在肝脏的代谢 C、药物在胃肠的吸收 D 、药物与血浆蛋白的结合率 10、药物的作用强度，主要取决于（ ） A、药物在血液中的浓度 B、药物与血浆蛋白的结合率
7、 C、药物排泄的速率 D 、药物在靶器官的浓度 11、SFDA 推荐首选的生物等效性的评价方法为（ ） A、药物动力学评价方法 B、药效动力学评价方法 C 、体外研究法 D 、临床比较试验法 12、多晶型中以（ ）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A、稳定型 B 、亚稳定型 C 、不稳定型 D 、无定型 13、淋巴系统对（ ）的吸收起着重要作用 A、脂溶性药物 B 、水溶性药物 C 、大分子药物 D、小分子药物 14、弱酸性药物的溶出速率大小与 pH 大小的关系是（ ） A、随 pH增加而增加 B 、随 pH减少而增加 C 、与 pH无关 D、视具体情况而定 15、红霉素的生物有效
8、性可因下述那种因素而明显增加（ ） A、缓释片 B 、肠溶片 C 、使用红霉素硬脂酸盐 D、增加颗粒大小 16、下列成分不是细胞膜组成成分的是（ ） A、脂肪 B 、蛋白质 C 、磷脂 D 、糖类 17、以下不是被动扩散特征的是（ ） A、不消耗能量 B 、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运 D、无饱和现象和竞争抑制现象 18、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是（ ） A、胆汁 B 、汗腺 C 、唾液腺 D 、呼吸系统 19、下列过程哪一种过程一般不存在竞争抑制（ ） A、肾小球过滤 B 、胆汁排泄 C 、肾小管分泌 D 、肾小管重吸收 20、下列参数可用于评价缓控释制剂的质量（
9、 ） A、血药波动程度 B 、根据药-时曲线求得的吸收半衰期 C、AUC D、根据药-时曲线求得的末端消除半衰期 四、简答题（每小题 5分）20% 1、试述影响经皮给药的因素。 2、影响肾小球滤过的因素有哪些？ 3、治疗药物监测在临床药学中有何应用？ 4、生物利用度评价的常用药动学参数有哪些？各有何意义？ 五、计算题（每小题 6分，第 3 题 8 分）20% 1、 某药物静脉注射给药 80mg， 立即测得血药浓度为 10mg/ml， 4h 后血药浓度降为 7.5mg/ml。 求该药物的生物半衰期（假定药物以一级速度消除） 。 2、某药物的治疗窗为 0.92.2g/ml，已知 V=30L，t 1
10、/2 =55h。对一患者先静脉注射该药物 10mg，半小时后以 10mg/h 的速度持续滴注，那么，进行滴注 2.5h 后是否达到治疗所需浓 度？ 3、已知某口服药物的生物利用度为 80%， ka=1h -1 ，k=0.1h -1 ，V=0.2L/kg，患者体重为 50kg。 该药在体内的最低有效浓度为 15.5g/ml，今服用该药 500mg。试求：何时体内血药浓度最 高？最高血药浓度为最低治疗浓度的几倍？ 福建中医药大学药学专业（函授班） 生物药剂学与药代动力学模拟试卷 2 一、名词解释（每小题 2 分）20% 1、分布 2、生物利用度 3、生物半衰期 4、蓄积 5、肠肝循环 6、平均稳态
11、血药浓度 7、单室模型 8、负荷剂量 9、溶出度 10、静脉滴注 二、填空题（每个小空 1 分）20% 1、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介 于 m m 。 2、药物的组织结合率起着药物的 作用，可延长 。 3、重吸收的主要部位在 ，重吸收的方式包括 和 两 种，重吸收的特点： ； 。 4、静脉输注稳态血药浓度 Css 主要由 决定，因为一般药物的 和 基本 上是恒定的。 5、体外评价药物经皮吸收速率可采用 或 扩散池。 6、药物的淋巴管转运主要和药物的 有关。分子量在 以上的大分子物质， 经淋巴管转运的 倾向很强。 7、肾小球滤过的结构基础是 ，肾小球
12、滤过的动力是 。 8、单室模型尿药数据处理法有 和 。 三、单选题（在下面各题的答案中选择最正确的一个填在括号内，每小题 1 分） 20% 1、根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物 pKa-pH=（ ） A、lg（Ci/Cu） B、lg（CiCu） C、lg（Ci-Cu）D、lg（Ci+Cu） 2、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括（ ） A、粒子大小 B 、多晶型 C 、解离常数 D 、胃排空速率 3、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序（ ） A、水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B、水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂 C、水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂 D、水溶液混
13、悬液散剂片剂胶囊剂 4、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（ ） A、脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤 B、某弱碱性药物的透皮给药系统宜调节 pH值偏碱性，使其呈非解离型，以利吸收 C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收 D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器也可能成为重要的透皮吸 收途径 5、药物的灭活和消除速度主要决定（ ） A、起效的快慢 B 、作用持续时间 C 、最大效应 D、不良反应的大小 6、Wanger-Nelson 法(简称 W-N 法)是一个非常有名的方法，它主要是用来计算下列哪一个
14、 模型参数（ ） A、吸收速度常数Ka B、达峰时间 C、达峰浓度 D 、总清除率 7、在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为（ ） A、较高的蛋白结合率 B 、微粒体酶的诱发 C 、药物吸收很完全 D 、酶系统发育不全 8、为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（ ） A、每次用药量加倍 B 、缩短给药间隔时间 C、首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D、延长给药间隔时间 E 、每次用药量减半 9、下列哪一个方程式符合所给图形（ ） A、C=K a FX 0 /V（K a -K）（e -Kt -e -Kat ） B、C=C 0 e -Kt C、C=A e -Kat +B
15、e -tD 、C=X 0 /（KV）（1-e -Kt ） 10、消除速度常数的单位是（ ） A、时间 B 、毫克/时间 C、毫升/时间 D 、时间的倒数 11、以下错误的是（ ） A、淋巴循环可使药物不通过淋巴肝从而减少首过作用 B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C、都对 D 、都不对 12、药物与蛋白结合后（ ） A、能透过血管壁 B 、能由肾小球滤过 C 、能经肝代谢 D 、不能透过胎盘屏障 13、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（ ） A、肾小球过滤 B 、肾小管分泌 C 、肾小管重吸收 D 、尿液酸碱性 14、以下有关给药方案的调整地说法，正确的是（ ） A、设计口服
16、给药方案时，必须要知道药物的 F B、设计口服给药方案时，必须要知道药物的 V C、设计口服给药方案时，必须要知道药物的 F、半衰期和 V D、设计口服给药方案时不一定要知道药物的 F、半衰期和 V 15、下列哪一类药物一般不宜给予负荷剂量（ ） A、半衰期短的药物（t 1/2 24h） D、治疗指数宽的药物 16、在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为（ ） A、家兔 B 、犬 C 、大鼠 D 、小鼠 17、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律（ ） A、平均稳态血药浓度(C ss )max 与(C ss )min 的算术平均值 B、达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单
17、剂量给药的 AUC C、达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC D、达稳态时的累积因子与剂量有关 E平均稳态血药浓度是(C ss )max 与(C ss )min 的几何平 均值 18、如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（ ） A、胃肠道吸收差 B 、在肠中水解 C 、与血浆蛋白结合率高 D、首过效应明显 19、生物等效性的哪一种说法是正确的（ ） A、两种产品在吸收的速度上没有差别 B 、两种产品在吸收程度上没有差别 C、两种产品在吸收程度与速度上没有差别 D、在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别 20、如果药物溶液剂型
18、比固体剂型好，则（ ） A、固体剂型不崩解 B 、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型 C、药物口服只受到溶出速度的限制 D、以上均不是 四、简答题（每小题 5分）20% 1、简述影响药物代谢的因素。 2、治疗药物监测的目的是什么？ 3、简述促进口服药物吸收的方法。 4、重复给药与单剂量给药的体内过程有何不同？ 五、计算题（每小题 6分，第 3 题 8 分）20% 1、 某一单室模型药物， 生物半衰期为 5h， 静脉滴注达稳态血药浓度的 95%， 需要多少时间？ 2、已知某单室模型药物，单次口服剂量 0.25g，F=1，k=0.07h -1 ，AUC=700h（g/ml） ，求 分布容积。 3、给药体重 60kg 的志愿者静脉注射某药 200mg，6h 后测得血药浓度是 15g/ml。假定其 表观分布容积是体重的 10%，求注射后 6h 体内药物的总量及半衰期。
