1、钙拮抗药(calcium antagonist）,第一组,钙拮抗药概念：钙拮抗药（calcium antagonist）是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。 又称为钙通道阻滞药（calcium channel blockes）或钙内流阻滞药（calcium entry blockers）。,作用机制,钙离子内流,细胞内钙离子浓度,与肌钙蛋白结合,2007,肌肉收缩,常用钙拮抗药的分类,按药对钙通道 的选择性,选择性：维拉帕米、加洛帕米、硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、地尔硫卓等,非选择性：氟桂嗪、桂利嗪、普尼拉明、哌克昔林等,按
2、药对心血管 系的作用,苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等,双氢吡啶类:硝苯地平、拉西地平、尼群地平、氨氯地平等,地尔硫卓类:地尔硫卓,氟桂嗪类:氟桂嗪、桂利嗪等。,普尼拉明类:普尼拉明等,其他类:哌克昔林等,药理机制,临床应用,不良反应,Your Text Here,Your Text Here,Your Text Here,硝苯地平,药理作用特点：扩张血管，抗血小板凝集，对心脏的抑制较小，对传到系统无明显影响，能快速降压，引起反射性交感神经增强等。,临床应用：对轻、中、重度高血压均有降压作用，外周血管疾病，抗动脉粥样硬化，冠心病、心绞痛等。,不良反应：心率加快、面部潮红、头痛、下肢水 肿。,尼
3、群 地 平,药理作用特点：扩张血管，抑制醛固酮分泌，有较弱的反射性心率加快作用。,临床应用：适用于各型高血压,不良反应：头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作。头痛、面部潮红（少见）。对本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹、剥脱性皮疹。,拉 西 地 平,不良反应：发生率较轻，主要为面红、头痛、心动过速和躁部浮肿。,临床应用：治疗轻、中、重度高血压，抗动脉粥样硬化，血管保护作用，糖尿病合并高血压，高血压危象。,药理作用特点：扩张周围动脉，减少外周阻力。具有强力、持续、高度血管选择性钙内流活性。不易引起反射性交感神经增强,氨 氯 地 平,不良反应：头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头
4、晕（少见）。瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良（极少见）。,临床应用：防止或逆转心肌肥厚，可用于治疗高血压、各型心绞痛。,药理作用特点：起效慢 ，作用时间长，高度的血管选择性 ，半衰期长，不因血压突然降低而引起心脏，口服吸收良好，生物利用度高，能阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜的钙离子通道（慢通道)，从而舒张血管平滑肌，发挥抗高血压作用。,维 拉 帕 米,不良反应：心室率加快，甚至诱发心室颤动，传导阻滞，心收缩性下降，胃肠道症状。,临床应用：治疗阵发性室上性心动过速，降低血压，治疗室上性心律失常、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、可减轻排斥反应。,药理作用特点：减慢房室结传导，扩张血管降低血
5、压，抑制非血管平滑肌收缩。,地 尔 硫 卓,不良反应：窦性心动过速，偶有头晕、心动过缓、面色潮红、胃肠道不适、房室传导阻滞以及过敏症等不良反应。,临床应用：心绞痛、雷诺病及偏头痛等 ，阵发性室上性心动过速。,药理作用特点：减慢窦房结的自律性和房室结的传导，心房颤动和心房扑动时的心室率控制，快速控制心室率。,几种类型代表药物的比较,注：0-5作用强度一次增强,钙拮抗剂的进展(药效学和药动学),第一代维拉帕米,第二代尼群地平,第三代氨氯地平,钙拮抗剂的进展（药物制剂）,缓释制剂:指口服在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著地增加患者的顺应性或疗效的制剂。控释制剂：通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好发挥疗效。,Thank You!,
