1、2008年第2期(总第100期)Te0f(1964-), 3, q,p V。JJV3V 冀亚飞,马红梅,虞心红,施小新(华东理工大学药学院,上海200237)K1 甲氧苄啶的合成工艺与生产过程是制药工艺学的经典案例教学内容。作者基于从事甲氧苄啶从科研到生产的亲身实践,探讨了一条以反应原理和反应动力学指导生产工艺研究的制药工艺研究方法学,以体现工艺研究与教学的核心理念贯彻先进的合成技术、低的生产成本、简便和宽泛的反应条件、清洁生产与资源综合利用。1oM 制药工艺学;案例教学;甲氧苄啶;工艺研究;生产过程Synthesis of Trimethoprim:A Typical Case fromTe
2、chnical Investigation to Manufacture ProcessJi Yafei, Ma Hongmei, Yu Xinhong, Shi XiaoxinAbstract:The synthetic technique and the manufacture process of trimethoprim is always aclassical casein the teaching of pharmaceutical technologies.Based on the personal practice a research methodology isdevelo
3、ped for supervising and instructing themanufactureprocess by reaction principleand kinetics.Thecore idea, using advanced synthetic technique with low cost, simple reaction and the comprehensive useof resources, should be embodied in the research and teaching of pharmaceutically industrial process.Ke
4、y words:Pharmaceutical technologies;Teaching of typical case;Trimethoprim;Technical investiga-tion;Manufacture process0T0 S br ?; J? ) 4 F J?s0 Q db P 44 6110 ; DMFJ? )sJ )=J,hv DMF。Q V ,BJQKDS 120 130 , iJ? ) A l q4,DMF Vh b4。N, J 3V: F 30%J? )J? A、= 、b4 o、b4 DMF , 633 JJV 3V 80 ?QTF ,Q1 6100 HQC*
5、7 SY “ , QT =120 130 3l H,TQ。,| h“ 4,F 675 PP p )(5) s , 15/ P , rP p ) rf, A l )。|P p ) rfF ,F 685 30s r, rAJ、 rf l 。|J rA 45,9F ; =J _ )Aa, pH =8 9S=,pH/ H,F Aa660 P ; =J , 15/, r 3,4,5- J ,Kb4 o,KvK 。8 ,v T L0 ,y Q Q0ZE, !、4 63 L= ? zZE。 Ll 3 M0 S1= L !,1 ! 2 Z T,y0 B 5。(3 I : ) ID: 1 秦川,荣国斌.有机化学
6、教学中加强案例教学 J .化工高等教育,2006,(2):84-85. 2 计志忠主编.化学制药工艺学 M .北京:化学工业出版社,1980.120-134. 3 元英进,尤启冬,于奕峰等.制药工程本科专业建设研究 J .化工高等教育,2006,(1):12-15. 4 李明俊,徐泳文,邓春健.制药工程专业培养计划中应渗透清洁生产理念与技术 J .化工高等教育,2005,(3):23-25. 5 冀亚飞,李前荣.甲氧苄啶的全合成 J .中国科技大学学报,2001,31(2):229-234. 6 Ji Yafei, Zong Zhimin, Wei Xianyong.Efficient andconvenient synthesis of 3, 4, 5-trimethoxybenzaldehydefrom p-cresol J .Syn.Commun.2002, 32(18), 2809-2814.(上接第31页) 15王正烈,周亚平.物理化学 M .北京:高等教育出版社,2001. 16 Soemantri Widagdo, Warren D Seider.AzeotropicDistillation.Journal review J .AIChE Jounal, V42(1),1996:96-130.35 JJV 3V