1、第 五 章 消化系统药物一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C. 西咪替丁5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为 B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是 D. 昂丹司琼5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题5-11-5-15A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁5-11、5-HT3 受体拮抗剂 ED. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-12、H1 组胺受体拮抗剂 B 105-13、多巴胺受体拮抗剂 E5-15、H2 组胺受体
2、拮抗剂 C5-16-5-20A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E三、比较选择题5-21-5-25 A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-26、H1 受体拮抗剂
3、 D 5-27、质子泵拮抗剂 B5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于 H2 受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有 A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、5-HT3 镇吐药的主要结构类型有 A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类五、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制
4、胃酸分泌的作用强，选择性好？胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使 cAMP 或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP 或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵HKATP 酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。
5、而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如 Omeprazole 在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留 24 小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。2、请简述镇吐药的分类和作用机制。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和 5 一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗 5 一 H T3 受体的 5 一 HT3 受体
6、拮抗剂。3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺 D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺 D2 受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰
7、或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯第五章 消化系统药物一、选择题1由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（ ） 。A 西米替丁 B 异丙嗪 C 哌罗克生 D 芬苯扎胺 E 苯海拉明2氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（ ） 。A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三环3下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（ ） 。A 曲吡那敏 B
8、苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E 哌罗克生4下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（ ） 。A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E 哌罗克生5下列属于三环类的抗过敏药物是（ ） 。A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E 哌罗克生6西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（ ） 。A 酯溶性强 B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了 DMF 和甲酸，甲酸所起的作用是（ ） 。A 酰化剂 B 水解
9、生成的二甲胺与醛基反应 C 催化剂 D 还原剂 E 溶剂8下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ）A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奥美拉唑 D 氯雷他定 E 盐酸赛庚啶1) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同2) 下列药物中,第一个上市的 H2-受体拮抗剂为A.N -脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁3) 西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎C.结膜炎 D.麻疹E.驱肠虫二、比较选择题（1 ）A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C
10、. 二者皆有 D. 二者皆无1. 从植物中提取 2. 全合成产物3. 黄酮类药物 4. 现用滴丸5. 是研究双环醇的先导化合物（2）A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无1. H1 受体拮抗剂 2. 质子泵拮抗剂3. 具几何异构体 4. 不宜长期服用5. 具雌激素作用（3 ）A.雷尼替丁 B.兰索拉唑C. A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是1.含有五元杂环 2.抗组胺药物3.灼烧后，可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗三、填空题1 H1 受体拮抗剂临床用作（ ） ，H2 受体拮抗剂用作（ ） 。2许多 H2 受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，
11、是化学结构中含有（ ） ，生产（ ）的缘故。 3 H2 受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（ ） 、 （ ）和（ ） 。4经典的 H1 受体拮抗剂容易通过（ ） ，所以具有（ ）的副作用。四、问答题1 经典 H1 受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。2 抗溃疡药有哪几种类型？3写出奥美拉唑的合成路线。一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑 B.唑吡坦C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下
12、列药物中，具有光学活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题5-6-5-10A. NHSHNCNB. NOHNOOC. NSSHNNO2D. NSOH2H2NSNH2H2E. 5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁 5-10、罗沙替
13、丁5-11-5-15A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司琼E. 多潘立酮5-11、5-HT3 受体拮抗剂5-12、H1 组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15、H2 组胺受体拮抗剂5-16-5-20A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆5-16、多潘立酮 5-17、兰索拉唑5-18、联苯双酯 5-19、地芬尼多5-20、熊去氧胆酸三、比较选择题5-21-5-25A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-21、从植物中提取 5-22、全合成产物5-23、黄酮类药物 5-24、现
14、用滴丸5-25、是新药双环醇的先导化合物5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-26、H1 受体拮抗剂 5-27、质子泵拮抗剂5-28、具几何活性体 5-29、不宜长期服用5-30、具雌激素样作用5-31-5-35A. 多潘立酮 B. 西沙比利 C. 二者皆是 D. 二者皆不是5-31、促动力药 5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来 5-34、口服生物利用度较低5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环
15、D. 含有硝基E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于 H2 受体拮抗剂有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5-40、5-HT3 镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类5-41、 具有保护胃黏膜作用的 H2 受体拮抗剂是A. 西咪替丁 B.
16、雷尼替丁 C. 乙溴替丁 D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 5-42 可用作镇吐的药物有A. 5-HT3 拮抗剂 B. 选择性 5-HT 重摄取抑制剂C. 多巴胺受体拮抗剂 D. H2 受体拮抗剂 E. M 胆碱受体拮抗剂 五、问答题5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。5-48、在欧洲药典（2000 版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。O2NNCH3O1NSSNH22NSSNNO2H2CH33NSSHNNO24NSOH5
